Kamila Puchałowicz, Dariusz Chlubek, Violetta Dziedziejko

Inhibitory białka transportującego estry cholesterolu (CETP) w terapii zaburzeń lipidowych
2015-03-02

Podwyższone stężenie cholesterolu LDL (LDL-C) oraz obniżone cholesterolu HDL (HDL-C) są ważnymi czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Podstawowymi lekami stosowanymi w ich przebiegu są leki regulujące zaburzenia lipidowe, głównie statyny i fibraty. Niestety u części chorych nie udaje się osiągnąć sukcesu terapeutycznego pod postacią obniżenia stężenia LDL-C i podwyższenia HDL-C, pomimo regularnego przyjmowania nawet trzech różnych grup leków oraz stosowania diety ubogotłuszczowej, lub występują u nich działania niepożądane. Prowadzone są badania szukające nowej substancji czynnej, która zwiększy osoczowe stężenie HDL-C. Taką grupą leków są inhibitory białka transportującego estry cholesterolu (CETP): torcetrapib, dalcetrapib, anacetrapib, evacetrapib. Badania nad dwoma pierwszymi przerwano przed planowanym terminem w związku ze zwiększoną śmiertelnością pacjentów (torcetrapib) i nieskutecznością leku (dalcetrapib). Dotychczasowe wyniki badań klinicznych nad anacetrapibem i evacetrapibem dają duże nadzieje na uzyskanie nowych leków przeciwmiażdżycowych.

Słowa kluczowe: badania kliniczne, CETP, cholesterol HDL, choroby sercowo-naczyniowe, dyslipidemie

Inhibitors of cholesteryl esters transport proteins (CETP) in the treatment of lipid disorders

Increased level of LDL-cholesterol and decreased level of HDL-cholesterol are important risk factor of cardiovascular diseases. Basic drugs used in these disorders are hypolipemic drugs, mainly statines and fibrates. Unfortunately, in some patients these drugs are ineffective even with using low fat diet and additionally, they may cause adverse effects. Researches are carried out to find of active substances which can increase plasma concentration of HDLcholesterol. Such drugs are inhibitors of cholesteryl esters transport proteins (CETP): torcetrapib, dalcetrapib, anacetrapib and evacetrapib. Investigations on the torcetrapib and dalcetrapib must be suspended because of increased mortality in case of the first one and inefficiency of the second. Current results of clinical investigations on the anacetrapib and evacetrapib give a lot of hope for reaching of new anti-atherogenic drugs.

Keywords: cardiovascular disease, CETP, clinical trials, dyslipidemias, HDL cholesterol.

© Farm Pol, 2014, 70(11): 601-606