Anna Czech, Ewelina Łyszczarz, Renata Jachowicz

Nanowłókna jako nośnik substancji leczniczej w terapii okulistycznej
2021-12-29

W terapii okulistycznej stosowane są leki, o różnej strukturze, podawane do worka spojówkowego, na gałkę oczną lub bezpośrednio do gałki ocznej. Nowe koncepcje rozwiązań technologicznych oraz rozwoju postaci leku do oczu dotyczą uzyskania większego stężenia substancji leczniczej w docelowej tkance gałki ocznej, przy równoczesnym zmniejszeniu działań niepożądanych. W ostatnich latach obserwuje się wzrost zainteresowania nanowłóknami jako formą leku stosowaną w terapii okulistycznej. Nanowłókna sporządzane metodą elektroprzędzenia charakteryzują się dużą porowatością, zwiększoną powierzchnią względem objętości i dobrymi właściwościami mechanicznymi. Do ich sporządzania stosowane są biozgodne i biodegradowalne polimery takie jak: poly-ɛ-kaprolakton, polimery i kopolimery kwasu mlekowego, chitozan, żelatyna, kolagen, alkohol poliwinylowy, poliwinylopirolidon. Nanowłókna rozpatrywane są jako nośniki substancji leczniczej w celu uzyskania przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej, co jest zaletą zwłaszcza w terapii chorób przewlekłych.

Poprawę dostępności biologicznej acetonidu fluocynolonu uzyskano po podaniu do oka królika insertów, zawierających nanowłókna z poly-ɛ-kaprolaktonem, sporządzonych metodą elektroprzędzenia. Poly-ɛ-kaprolakton użyto również do sporządzania nanowłókien z octanem deksametazonu do podania do ciała szklistego w schorzeniach siatkówki, w celu uzyskania kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej. Aby zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe w leczeniu jaskry, zastosowano soczewki kontaktowe powlekane nanowłóknami z maleinianem tymololu. Metodę elektroprzędzenia wykorzystano także do sporządzania nanowłókien żelujących in situ z gumą gellan i polisacharydem pullulan. Natomiast biodegradowalne nanowłókna typu rdzeń-otoczka, zawierające przeciwciało monoklonalne, mogą być propozycją nowej formy leku stosowanej w ADM.

Polimery naturalne i syntetyczne lub ich mieszaniny znajdują także zastosowanie do sporządzania nanowłókien stosowanych w inżynierii tkankowej m.in. do regeneracji rogówki, do przygotowania komórek do implatacji lub do bezpośredniego wstrzyknięcia komórek w miejsce uszkodzenia, m.in. siatkówki, rogówki.

Słowa kluczowe: nanowłókna, leki do oczu, elekroprzędzenie.

© Farm Pol, 2021, 77 (11): 690–696

Nanofibers as a drug carrier in ophthalmic therapy

In ophthalmic therapy, drugs of various structures are used, administered into the conjunctival sac or onto the cornea. Novel concepts of technological development of the form of ophthalmic drug delivery systems include obtaining a higher concentration of the drug in the target tissue of the cornea while reducing side effects. In recent years, there has been a growing interest in using nanofibers as a dosage form used in ophthalmic therapy. Nanofibers prepared by the electrospinning method are characterized by high porosity, high surface area/volume ratio, and good mechanical properties. For their preparation, biocompatible and biodegradable polymers are used, such as poly-ɛ-caprolactone, polymers, and copolymers of lactic acid, chitosan, gelatin, collagen, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone. They are considered carriers of a drug substance in order to provide its prolonged or controlled release which is essential in the treatment of chronic diseases.

The improvement in the bioavailability of fluocinolone acetonide was achieved after applying inserts containing nanofibers with poly-ɛ-caprolactone prepared using the electrospinning method to the rabbit eye. Poly-ɛ-caprolactone was also used to prepare nanofibers for intravitreal administration of dexamethasone acetate in retinal diseases to achieve controlled release of the drug substance. In order to reduce intraocular pressure in the treatment of glaucoma, contact lenses coated with timolol maleate nanofibers were used. The electrospinning method was also used to prepare nanofibers gelling in situ with gellan gum and pullulan polysaccharide. On the other hand, biodegradable core-shell nanofibers composed of monoclonal antibodies, bevacizumab, may be utilized as a new form of the drug for the ADM.

Natural and synthetic polymers or their combinations are also used to prepare electrospun nanofibers for tissue engineering, e.g. in corneal tissues regeneration, for the preparation of cells for implantation, or direct injection of cells into the damaged area, e.g. retina, cornea.

Keywords: electrospinning, nanofibers, ophthalmic drug delivery.

© Farm Pol, 2021, 77 (11): 690–696